Wat zijn niet -nucleoside reverse transcriptase -remmers?

Niet -nucleoside reverse transcriptase -remmers (NNRTI) zijn een groep antivirale medicijnen.Ze richten zich op een enzym dat het humaan immunodefiency virus (HIV) gebruikt om in gastheercellen te repliceren.Hoewel de medicijnen geen remedie zijn voor HIV -infectie, fungeren ze als onderdeel van een behandelingsregime dat kan helpen de voortgang van de ziekte te beheersen.

Reverse transcriptase is een enzym dat verschillende virale pathogenen gebruiken om in hosts te repliceren.De NNRTI -geneesmiddelen remmen het enzym en voorkomen dat het zijn werk doet.Het niet -nucleoside -gedeelte van de naam verwijst naar de specifieke manier waarop deze medicijngroep op het enzym werkt.Hoewel verschillende virussen een reverse transcriptase -enzym gebruiken, gebruiken artsen over het algemeen alleen de term niet -nucleoside reverse transcriptaseremmers voor HIV -geneesmiddelen.

Een hiv -virale deeltje is klein en bevat niet al het genetische materiaal of structurele machines om zichzelf te repliceren.Het heeft echter specifieke genen die coderen voor producten die het kan gebruiken om bestaande machines van een gastheercellen te kapen.Reverse transcriptase is een van deze virale producten.

Menselijke cellen gebruiken deoxyribonucleïnezuur (DNA) als genetisch materiaal.HIV gebruikt ribonucleïnezuur (RNA).Dit vormt een probleem voor het virus, omdat het moet werken met de celmachines, die wordt bestuurd door DNA, om nieuwe RNA -virussen te maken.Het reverse transcriptase-enzym fungeert als de tussendoor.Het leest het RNA van het virus en maakt een DNA -versie voor de cel om te lezen.De cel herkent vervolgens de DNA -instructies en produceert RNA -virale deeltjes.

Onderzoekswetenschappers identificeerden dit enzym als een essentiële stap in HIV -replicatie en daarom een doelwit voor potentiële geneesmiddelen.Een enzym is in feite een molecuul dat een specifieke structuur heeft en dat andere biologische moleculen herkent en bindt.De plaats waar de moleculen binden wordt de actieve plaats genoemd.

Sommige geneesmiddelen binden direct aan de actieve plaats van een enzym en blokkeren het enzym van interactie met zijn doelmoleculen, omdat de doelen niet in de actieve plaats kunnen passen.Niet -nucleoside reverse transcriptase -remmers binden feitelijk aan een ander deel van het enzym, maar blokkeren nog steeds de moleculen waarmee het enzym zou moeten interageren.Dit vertraagt in theorie het replicatieproces van het HIV -deeltje.

Er bestaan problemen in HIV -behandeling waar het virus kan muteren.RNA muteert relatief gemakkelijk, omdat de kopieermechanismen van het ene RNA -deeltje naar het andere niet altijd exact zijn.Wanneer het HIV -virus tijdens replicatie muteert, kan het reverse transcriptase -enzym enigszins verschillen en dus minder herkenbaar zijn voor de niet -nucleoside reverse transcriptase -remmers.Dit kan schadelijk zijn voor het succes van de geneesmiddelen.

Vanwege dit resistentiemechanisme van HIV ontvangen patiënten typisch niet -nucleoside reverse transcriptaseremmers als onderdeel van een behandelingsregime samen met andere vormen van antivirale medicatie.De NNRTI's vormen een groep medicijnen op basis van hun acties op het enzym, maar kunnen verschillende structuren hebben.Voorbeelden van nnrtis zijn nevirapine, rilpivirine en efavirenz.