Hva er ikke -nukleosid omvendt transkriptasehemmere?

Ikke -nukleosid omvendt transkriptaseinhibitorer (NNRTI) er en gruppe antivirale medisiner.De er rettet mot et enzym som det humane immunsviktvirus (HIV) bruker for å replikere inne i vertsceller.Selv om medisinene ikke er en kur mot HIV -infeksjon, fungerer de som en del av et behandlingsregime som kan bidra til å kontrollere sykdommens fremgang.

Omvendt transkriptase er et enzym som flere virale patogener bruker for å gjenskape i verter.NNRTI -medikamentene hemmer enzymet, og hindrer det i å gjøre jobben sin.Nonnukleosid -delen av navnet refererer til den spesielle måten denne medikamentgruppen virker på enzymet.Selv om forskjellige virus bruker et omvendt transkriptase -enzym, bruker leger generelt bare begrepet ikke -nukleosid omvendt transkriptasehemmere for HIV -medisiner.

En HIV -viral partikkel er liten, og inneholder ikke alt genetisk materiale eller strukturelle maskiner, for å gjenskape seg selv.Den bærer imidlertid spesifikke gener som koder for produkter den kan bruke for å kapre et vertsceller som eksisterende maskiner.Omvendt transkriptase er et av disse virale produktene.

Humane celler bruker deoksyribonukleinsyre (DNA) som genetisk materiale.HIV bruker ribonukleinsyre (RNA).Dette utgjør et problem for viruset, fordi det må jobbe med cellemaskineriet, som styres gjennom DNA, for å lage nye RNA -virus.Det omvendte transkriptase-enzymet fungerer som mellomtiden.Den leser RNA fra viruset og oppretter en DNA -versjon for cellen å lese.Cellen gjenkjenner deretter DNA -instruksjonene, og produserer RNA -virale partikler.

Forskningsforskere identifiserte dette enzymet som et essensielt trinn i HIV -replikasjon, og derfor et mål for potensielle medisiner.Et enzym er i utgangspunktet et molekyl som har en spesifikk struktur, og som gjenkjenner og binder seg til andre biologiske molekyler.Nettstedet der molekylene binder kalles det aktive stedet.

Noen medisiner binder seg direkte til det aktive stedet for et enzym, og blokkerer enzymet fra å samhandle med målmolekyler, fordi målene ikke kan passe inn i det aktive stedet.Ikke -nukleosid omvendt transkriptaseinhibitorer binder seg faktisk til en annen del av enzymet, men blokkerer fortsatt molekylene som enzymet er ment å samhandle med.Dette bremser i teorien replikasjonsprosessen til HIV -partikkelen.

Problemer eksisterer i HIV -behandling der viruset kan mutere.RNA muteres relativt enkelt, da kopieringsmekanismene fra en RNA -partikkel til en annen ikke alltid er nøyaktig.Når HIV -viruset muterer under replikasjon, kan det revers transkriptase -enzymet være litt annerledes, og være mindre gjenkjennelig for ikke -nukleosid omvendt transkriptasehemmere.Dette kan være skadelig for suksessen til medisinene.

På grunn av denne resistensmekanismen til HIV får pasienter typisk ikke -nukleosid omvendt transkriptaseinhibitorer som en del av et behandlingsregime sammen med andre former for antivirale medisineringer.NNRTI -ene danner en gruppe medisiner basert på deres handlinger på enzymet, men kan ha forskjellige strukturer.Eksempler på nnrtis inkluderer nevirapin, rilpivirin og efavirenz.