Τι είναι η φυσοστιγμίνη;

Η φυσοστιγμίνη είναι ένας δευτερογενής μεταβολίτης που παράγεται από την αφρικανική τροπική αμπέλου Physostigma venosum , γνωστό ως Calabar Bean.Αυτή η ένωση χρησιμοποιείται ως φάρμακο στους ανθρώπους για να θεραπεύσει τόσο το γλαύκωμα όσο και τη μυασθένεια Gravis και θεωρήθηκε κάποτε ως θεραπεία με νόσο του Alzheimer.Λειτουργεί ως αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, η πρωτεΐνη που αποικοδομεί την ακετυλοχολίνη.Το μεγαλύτερο μέρος της κίνησης του σώματος βασίζεται στη μεταφορά σημάτων από νευρικά κύτταρα σε μυς που προκαλείται από ακετυλοχολίνη.Γενικά, είναι εξαιρετικά τοξικά για τα ζώα επειδή σχηματίζουν ένα μη αναστρέψιμο σύμπλεγμα με χολινεστεράση.Αυτό αναγκάζει τους μύες να κρατήσουν τις συμβάσεις και μπορεί να προκύψει παράλυση και θάνατος.Πολλά εντομοκτόνα χρησιμοποιούν αυτόν τον τρόπο δράσης, όπως και μερικά νευρικά αέρια.Αντίθετα, η φυσοστιγμίνη δεσμεύει αναστρέψιμα τη χολινεστεράση, η οποία του επιτρέπει να χρησιμοποιείται ως φάρμακο στον άνθρωπο.

Η θειική φυσιοστιγμίνη είναι η μορφή που χρησιμοποιείται ως φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες και χρησιμοποιείται είναι στη θεραπεία του γλαυκώματος.Η φυσοστιγμίνη είναι αποτελεσματική για να πάρει το επιπλέον υγρό για να αποστραγγίσει έξω από το μάτι.Λειτουργεί επίσης ως μότο, προκαλώντας τη συσσώρευση των μαθητών.Αυτή η ιδιότητα μπορεί επίσης να βοηθήσει στη θεραπεία του γλαυκώματος.Μερικές φορές χρησιμοποιείται ως μότο αφού τα μάτια έχουν διασταλεί κατά τη διάρκεια μιας εξέτασης των ματιών.

Η μυϊκή αποδυνάμωση της ασθένειας Myasthenia gravis μπορεί να αντιμετωπιστεί αποτελεσματικά με αυτή την αντιχολινεστεράση.Η δράση αυτής της διαταραχής εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να εξυπηρετεί τη λειτουργία της ενεργοποίησης των μυών.Έτσι, η θεραπεία με φυσοστιγμίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων αυτής της νόσου.έλλειψη επαρκών ποσοτήτων ακετυλοχολίνης.Η θεραπεία με αυτή την ένωση προκάλεσε μια μικρή αλλά μετρήσιμη αύξηση των γνωστικών δεξιοτήτων.Ωστόσο, οι ασθενείς υπέφεραν από δραστικές παρενέργειες και οι περισσότεροι από αυτούς έπεσαν από τις δοκιμές.Το συμπέρασμα ήταν ότι αυτό το φάρμακο δεν θα ήταν χρήσιμο για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer.

Μια πρόσθετη ιδιότητα της φυσοστιγμίνης είναι ότι μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να επηρεάσει το κεντρικό νευρικό σύστημα (CNS).Αυτό του επιτρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των υπερβολικών δόσεων φαρμάκων που προκαλούν την παραγωγή υπερβολικής ακετυλοχολίνης.Αυτό ονομάζεται χολινεργικό αποτέλεσμα.Η υπερβολική δόση των φυτικών ενώσεων ατροπίνης και σκολαμίνης μπορεί να προκαλέσει αυτό το αποτέλεσμα.Μια κοινή και δυνητικά θανατηφόρα πηγή τέτοιων φαρμάκων είναι η κατανάλωση ή η εισπνοή ζιζανίων Jimson,

Datura stramonium

, ως απόπειρα παραισθησιογόνου. Η χημική σύνθεση της φυσοστιγμίνης είναι μια πολύ δύσκολη επιχείρηση, δεδομένης της πολυπλοκότητας του μορίου.Μια πρόσθετη επιπλοκή είναι ότι υπάρχουν δύο μορφές της ένωσης, γνωστές ως στερεοϊσομερή, αλλά μόνο μία μορφή είναι ενεργή ως φάρμακο.Οι χημικοί ανακάλυψαν έναν τρόπο να συνθέσουν αυτό το χημικό στο εργαστήριο το 1935 και έχουν αναπτυχθεί αρκετές διαφορετικές μεθόδους.Γενικά, αυτή η χημική ουσία απομονώνεται από ώριμους, ξηρούς σπόρους του φυτού Calabar, αντί να συντίθεται από το μηδέν.