Apa itu physostigmine?

Physostigmine adalah metabolit sekunder yang diproduksi oleh tanaman anggur tropis Afrika Physostigma venosum , yang dikenal sebagai kacang calabar.Senyawa ini digunakan sebagai obat pada manusia untuk mengobati glaukoma dan myasthenia gravis, dan pada suatu waktu dianggap sebagai pengobatan penyakit Alzheimer.Berfungsi sebagai penghambat reversibel cholinesterase, protein yang mendegradasi asetilkolin.Sebagian besar gerakan tubuh bergantung pada transfer sinyal dari sel saraf ke otot yang dimediasi oleh asetilkolin.

inhibitor kolinesterase, yang dikenal sebagai antikolinesterase, menghambat kerusakan asetilkolin.Secara umum, mereka sangat beracun bagi hewan karena mereka membentuk kompleks ireversibel dengan cholinesterase.Hal ini menyebabkan otot terus tertular, dan kelumpuhan dan kematian dapat terjadi.Banyak insektisida menggunakan mode aksi ini, seperti halnya beberapa gas saraf.Sebaliknya, Physostigmine mengikat cholinesterase secara terbalik, yang memungkinkannya digunakan sebagai obat pada manusia.

Physostigmine sulfate adalah bentuk yang digunakan sebagai obat di Amerika Serikat, dan digunakan adalah dalam pengobatan glaukoma.Physostigmine efektif untuk mendapatkan cairan ekstra untuk mengalir keluar dari mata.Ini juga berfungsi sebagai miotik, menyebabkan murid -murid menyempit.Properti ini juga dapat membantu dalam pengobatan glaukoma.Kadang -kadang digunakan sebagai miotik setelah mata melebar selama pemeriksaan mata.

Penyakit melemah otot myasthenia gravis dapat diobati secara efektif dengan antikolinesterase ini.Tindakan gangguan ini mencegah asetilkolin dari melayani fungsinya mengaktifkan otot.kurangnya jumlah asetilkolin yang memadai.Pengobatan dengan senyawa ini menyebabkan peningkatan keterampilan kognitif yang kecil tetapi terukur.Pasien menderita efek samping drastis, dan kebanyakan dari mereka keluar dari tes.Kesimpulannya adalah bahwa obat ini tidak akan berguna untuk mengobati penyakit Alzheimer.

Properti tambahan physostigmine adalah bahwa ia dapat melewati sawar darah-otak dan mempengaruhi sistem saraf pusat (SSP).Ini memungkinkannya digunakan untuk mengobati overdosis obat yang menyebabkan produksi terlalu banyak asetilkolin.Ini disebut efek kolinergik.Overdosis senyawa tanaman atropin dan skopolamin dapat menyebabkan efek ini.Sumber yang umum dan berpotensi mematikan dari obat -obatan semacam itu adalah konsumsi atau inhalasi gulma Jimson,

datura stramonium

, sebagai upaya halusinogen. Sintesis kimia physostigmine adalah usaha yang sangat sulit, mengingat kompleksitas molekul.Komplikasi tambahan adalah bahwa ada dua bentuk senyawa, yang dikenal sebagai stereoisomer, tetapi hanya satu bentuk yang aktif sebagai obat.Ahli kimia menemukan cara untuk mensintesis bahan kimia ini di laboratorium pada tahun 1935, dan sejumlah metode berbeda telah dikembangkan.Umumnya bahan kimia ini diisolasi dari biji kering yang matang dari tanaman kacang calabar, daripada disintesis dari awal.