Apa saja berbagai jenis agonis parsial?

Ada beberapa jenis agonis parsial.Obat -obatan ini mempertahankan tindakan farmasi mereka dengan mengikat reseptor spesifik dan menyebabkan tindakan lemah yang bersifat agonis dan antagonis.Agonis parsial menyebabkan efek fisiologis yang bervariasi, tetapi spesifik, yang didasarkan pada jenis reseptor yang mereka ikuti.Beberapa kondisi umum yang ditentukan oleh agonis parsial termasuk skizofrenia, kecanduan opiat, dan hipertensi.Beberapa obat terkenal yang termasuk dalam kategori ini adalah buspirone, aripiprazole, dan pindolol.

Agonis parsial dapat dianggap sebagai orang yang masuk akal, tetapi kurang dari sempurna, cocok untuk reseptor yang sesuai.Saat mengikat, ia mengisi reseptor dan, pada dasarnya, memblokir reseptor dari terbuka ke zat atau ligan lain.Namun, itu tidak mengikat sepenuhnya, dan tidak dapat menyebabkan cukup perubahan dalam reseptor untuk memfasilitasi respons maksimum.Ini menyebabkan efek agonistik karena sinyal, meskipun sifatnya lebih lemah dari yang disebabkan oleh agonis penuh, dikirim.Di sisi lain, ini menyebabkan efek antagonis dengan benar -benar menghalangi efek suatu zat atau ligan yang mungkin bersaing untuk situs reseptor.

agonis parsial sering digunakan dalam pengobatan kecanduan opiat dan penarikan.Pengguna opiat kronis pasti mengembangkan toleransi tinggi terhadap obat opioid.Ini terjadi karena otak merespons saturasi reguler di situs reseptor opiat dengan menumbuhkan lebih banyak reseptor, yang kemudian perlu diisi agar pengguna merasakan efek obat.Menjadi mustahil bagi pengguna untuk mengisi semua situs reseptor dan, pada titik ini, ia akan mengalami penarikan yang menyakitkan.Buspirone bekerja dengan mengikat sebagian pada reseptor opiat, yang mengurangi gejala penarikan tanpa menghasilkan tinggi euforia.

aripiprazole, obat agonis parsial lainnya, digunakan untuk mengobati skizofrenia melalui reseptor dopamin 2 (D2).Obat anti-psikotik yang lebih tradisional bekerja dengan sepenuhnya menghalangi situs D2, yang menyebabkan penghentian gejala skizofrenia positif seperti halusinasi dan delusi.Namun, benar -benar menghalangi reseptor D2 dapat menyebabkan pasien kehilangan kemampuan untuk merasakan kesenangan mdash; disebut anhedonia mdash;, menjadi depresi, atau menderita eksaserbasi gejala negatif skizofrenia.Efek samping yang tidak diinginkan ini dapat dikurangi dengan menggunakan obat -obatan seperti aripiprazole alih -alih agonis penuh karena mereka mengikat ke situs reseptor dengan cara yang lebih lemah dan, pada dasarnya, membiarkan aktivasi dopamin yang cukup terjadi untuk menangkal reaksi negatif.