Các loại chất chủ vận một phần khác nhau là gì?

Có một số loại chất chủ vận từng phần khác nhau.Những loại thuốc này duy trì hành động dược phẩm của họ bằng cách liên kết với một thụ thể cụ thể và gây ra hành động yếu là cả chủ nghĩa và đối kháng trong tự nhiên.Các chất chủ vận một phần gây ra các hiệu ứng sinh lý khác nhau, nhưng cụ thể, dựa trên loại thụ thể mà chúng có ái lực.Một số điều kiện phổ biến mà các chất chủ vận một phần được kê đơn bao gồm tâm thần phân liệt, nghiện thuốc phiện và tăng huyết áp.Một số loại thuốc nổi tiếng thuộc loại này là buspirone, aripiprazole và pindolol. Một chất chủ vận một phần có thể được coi là một hợp lý, nhưng không hoàn hảo, phù hợp với thụ thể tương ứng của nó.Khi nó liên kết, nó lấp đầy thụ thể và, thực tế, chặn thụ thể không được mở sang bất kỳ chất hoặc phối tử nào khác.Tuy nhiên, nó không liên kết hoàn toàn và không thể gây ra sự thay đổi đủ trong thụ thể để tạo điều kiện cho phản ứng tối đa.Nó gây ra một hiệu ứng chủ nghĩa vì tín hiệu, mặc dù nó yếu hơn trong tự nhiên hơn so với một chất chủ vận đầy đủ, được gửi đi.Mặt khác, nó gây ra hiệu ứng đối kháng bằng cách ngăn chặn hoàn toàn tác dụng của chất hoặc phối tử có thể cạnh tranh cho vị trí thụ thể.

entonists một phần được sử dụng thường xuyên trong điều trị nghiện và rút thuốc.Người dùng thuốc phiện mãn tính chắc chắn sẽ phát triển khả năng chịu đựng cao đối với thuốc opioid.Điều này xảy ra bởi vì não phản ứng với độ bão hòa thường xuyên tại vị trí thụ thể thuốc phiện bằng cách phát triển nhiều thụ thể hơn, sau đó cần được lấp đầy để người dùng cảm nhận được hiệu ứng thuốc.Người dùng trở nên không thể lấp đầy tất cả các trang web thụ thể và tại thời điểm này, anh ta hoặc cô ta sẽ bị rút tiền đau đớn.Buspirone hoạt động bằng cách liên kết một phần với các thụ thể thuốc phiện, giảm thiểu các triệu chứng rút tiền mà không tạo ra mức cao hưng phấn.

aripiprazole, một loại thuốc chủ vận một phần khác, được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt bằng thụ thể dopamine 2 (d2).Thuốc chống loạn thần truyền thống hơn hoạt động bằng cách ngăn chặn hoàn toàn vị trí D2, gây ra sự chấm dứt các triệu chứng tâm thần phân liệt dương tính như ảo giác và ảo tưởng.Tuy nhiên, hoàn toàn ngăn chặn thụ thể D2 có thể khiến bệnh nhân mất khả năng cảm nhận niềm vui mdash; được gọi là anhedonia mdash ;, bị trầm cảm, hoặc bị trầm trọng các triệu chứng tiêu cực của bệnh tâm thần phân liệt.Những tác dụng phụ không mong muốn này có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng các loại thuốc như aripiprazole thay vì chất chủ vận đầy đủ vì chúng liên kết với vị trí thụ thể theo cách yếu hơn và, thực tế, để kích hoạt dopamine đủ diễn ra để tránh các phản ứng tiêu cực.