Ano ang iba't ibang uri ng bahagyang mga agonist?

Mayroong maraming iba't ibang mga uri ng bahagyang mga agonist.Ang mga gamot na ito ay nagpapanatili ng kanilang pagkilos sa parmasyutiko sa pamamagitan ng pagbubuklod sa isang tiyak na receptor at nagdudulot ng mahina na pagkilos na kapwa agonistic at antagonistic sa kalikasan.Ang mga bahagyang agonist ay nagdudulot ng iba -iba, ngunit tiyak, mga epekto ng physiologic, na batay sa kung aling uri ng receptor na mayroon silang isang pagkakaugnay.Ang ilang mga karaniwang kondisyon kung saan ang mga bahagyang agonist ay inireseta ay kasama ang schizophrenia, pagkagumon sa opiate, at hypertension.Ang ilang mga kilalang gamot na kabilang sa kategoryang ito ay ang Buspirone, Aripiprazole, at Pindolol.Habang nagbubuklod ito, pinupuno nito ang receptor at, sa bisa, hinaharangan ang receptor mula sa pagiging bukas sa anumang iba pang sangkap o ligand.Hindi ito nagbubuklod nang lubos, gayunpaman, at hindi maaaring maging sanhi ng sapat na pagbabago sa loob ng receptor upang mapadali ang isang maximum na tugon.Nagdudulot ito ng isang agonistic na epekto dahil ang isang senyas, bagaman mas mahina ito sa kalikasan kaysa sa isang sanhi ng isang buong agonist, ay ipinadala.Sa kabilang banda, nagiging sanhi ito ng isang antagonistic na epekto sa pamamagitan ng ganap na pagharang sa epekto ng isang sangkap o ligand na maaaring makipagkumpetensya para sa site ng receptor.Ang mga talamak na gumagamit ng opiate ay hindi maiiwasang bumuo ng isang mataas na pagpapaubaya sa gamot na opioid.Nangyayari ito dahil ang utak ay tumugon sa regular na saturation sa site ng opiate receptor sa pamamagitan ng paglaki ng mas maraming mga receptor, na pagkatapos ay kailangang punan upang madama ng gumagamit ang mga epekto ng gamot.Ito ay imposible para sa gumagamit na punan ang lahat ng mga site ng receptor at, sa puntong ito, makakaranas siya ng masakit na pag -alis.Gumagana ang Buspirone sa pamamagitan ng bahagyang nagbubuklod sa mga opiate receptor, na nagpapagaan sa mga sintomas ng pag -alis nang hindi gumagawa ng isang euphoric high.

aripiprazole, isa pang bahagyang agonist na gamot, ay ginagamit upang gamutin ang schizophrenia sa pamamagitan ng dopamine 2 (D2) receptor.Ang higit pang tradisyonal na gamot na anti-psychotic ay gumagana sa pamamagitan ng ganap na pagharang sa site ng D2, na nagiging sanhi ng pagtigil ng mga positibong sintomas ng schizophrenic tulad ng mga guni-guni at maling akala.Ang ganap na pagharang sa receptor ng D2, gayunpaman, ay maaaring maging sanhi ng pagkawala ng mga pasyente ng kakayahang makaramdam ng kasiyahan at mdash; tinawag na Anhedonia Mdash;, maging nalulumbay, o magdusa ng pagpapalala ng mga negatibong sintomas ng schizophrenia.Ang mga hindi kanais -nais na mga epekto ay maaaring mapawi sa pamamagitan ng paggamit ng mga gamot tulad ng aripiprazole sa halip na buong agonist dahil nagbubuklod sila sa site ng receptor sa isang mas mahina na paraan at, sa bisa, hayaan ang sapat na pag -activate ng dopamine na maganap upang maiwasan ang mga negatibong reaksyon.