Τι είναι ένας ανταγωνιστής ισταμίνης;

Ένας ανταγωνιστής ισταμίνης είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με ορισμένους υποδοχείς για την ισταμίνη χημικών αγγελιοφόρων και εμποδίζει τις επιδράσεις αυτής της χημικής ουσίας στο σώμα.Ορισμένα από αυτά τα φάρμακα, που ονομάζονται επίσης αντιισταμινικά, μειώνουν τη αγγειοδιαστολή που είναι υπεύθυνες για τα κοινά συμπτώματα αλλεργίας, όπως η runny nose και το πρήξιμο.Τα πρώτα φάρμακα σε αυτή τη σειρά είχαν επίσης ευρεία αποτελέσματα στο νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής, αλλά αργότερα ήταν πιο συγκεκριμένα.Μια άλλη ομάδα ανταγωνιστών ισταμίνης εμποδίζει την έκκριση του οξέος στο στομάχι και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δυσπεψίας.

Η ισταμίνη είναι μια τροποποιημένη μορφή της ιστιδίνης αμινοξέων που αυξάνει τη διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων στα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, επιτρέποντας σε αυτά να φτάσουν σε θέσεις λοίμωξης και τραυματισμού.Ένας ανταγωνιστής ισταμίνης είναι μια χημική δέσμευση στους υποδοχείς Η1 ή Η2 για ισταμίνη και εμποδίζει τις ενέργειές τους στο σώμα.Όταν δεσμεύεται με υποδοχείς Η1 του αναπνευστικού επιθηλίου, η ισταμίνη μεσολαβεί στη ρινική φλεγμονή και τις δυσκολίες αναπνοής που προκαλούνται από αλλεργίες.Μια άλλη κατηγορία υποδοχέων ισταμίνης, H2, ξεκινά την απελευθέρωση του πεπτικού οξέος στο στομάχι από τα βρεγματικά κύτταρα.

Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι υπερευαισθησίες, ενεργοποιώντας έναν ανοσο -καταρράκτη που απελευθερώνει ισταμίνη και μεσολαβεί στη αγγειοδιαστολή.Τα φάρμακα ανταγωνιστών ισταμίνης που ονομάζονται αντιισταμινικά δεσμεύονται στους υποδοχείς Η1 που βρίσκονται στο αναπνευστικό επιθήλιο.Αυτό εμποδίζει τους υποδοχείς να προκαλέσουν κοινά συμπτώματα της αλλεργικής απόκρισης.

Η runny μύτη και τα δάκρυα των ματιών που σχετίζονται με τις αλλεργίες είναι το αποτέλεσμα της επαγόμενης από ισταμίνη αγγειοδιαστολή που εμποδίζεται από αντιισταμινικά.Το φτέρνισμα ενεργοποιείται εν μέρει από υποδοχείς Η1 στα ρινικά νεύρα και η αντιισταμινική δράση εμποδίζει την ενεργοποίηση αυτών.Ενώ οι ανταγωνιστές ισταμίνης εμποδίζουν τις ενέργειες της χημικής ουσίας, δεν την εμποδίζουν να κατασκευαστεί από το σώμα.

Τα αντιισταμινικά αντιισταμινικά πρώτης γενιάς, όπως η διφαινυδραμίνη, είχαν ηρεμιστικές παρενέργειες, συχνά προκαλώντας υπνηλία.Μερικές φορές χρησιμοποιούνται σε υπερβολικά βοηθήματα ύπνου και ήπια ηρεμιστικά για να εκμεταλλευτούν αυτό το αποτέλεσμα.Αυτές οι επιδράσεις προέκυψαν επειδή αυτά τα φάρμακα δεν ήταν πολύ επιλεκτικά για τον υποδοχέα Η1 και επίσης δεσμεύονται σε θέσεις με ανασταλτικές επιδράσεις στο νευρικό σύστημα, όπως η πρόκληση υπνηλίας.Οι υποδοχείς σεροτονίνης ήταν ένας τέτοιος χώρος αντιισταμινικής δράσης.Τα αντιισταμινικά αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς, όπως η λορατιδίνη, σχεδιάστηκαν για να είναι ένας πιο συγκεκριμένος ανταγωνιστής ισταμίνης Η1, περιορίζοντας τις παρενέργειες τους σε σύγκριση με τα προηγούμενα φάρμακα.

Το γαστρικό οξύ εκκρίνεται από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου σε απόκριση χημικών αγγελιοφόρων, συμπεριλαμβανομένης της ισταμίνης.Η υπερβολική παραγωγή οξέος είναι μια αιτία δυσπεψίας ή καούρας.Μια πρώιμη τάξη αντιόξινων φαρμάκων λειτουργεί ως ανταγωνιστής ισταμίνης, ανταγωνιζόμενος με ισταμίνη για να δεσμεύσει τους υποδοχείς Η2 και να εμποδίσει τα βρεγματικά κύτταρα να απελευθερώσουν το γαστρικό οξύ.Η cimetidine είναι ένα παράδειγμα αυτών των αναστολέων H2 που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της δυσπεψίας και μερικές φορές για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του πεπτικού έλκους.Μια άλλη κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της καούρας, των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αποδείχθηκε πιο αποτελεσματική από τον ανταγωνιστή ισταμίνης.