Apa itu antagonis histamin?

Antagonis histamin adalah obat yang mengikat reseptor tertentu untuk kimia messenger histamin dan mencegah efek bahan kimia ini dalam tubuh.Beberapa obat ini, juga disebut antihistamin, mengurangi vasodilatasi yang bertanggung jawab untuk gejala alergi umum seperti hidung berair dan pembengkakan.Obat awal dalam seri ini juga memiliki efek luas pada sistem saraf termasuk sedasi, tetapi yang kemudian lebih spesifik.Kelompok antagonis histamin lain mencegah sekresi asam lambung dan digunakan untuk mengobati gangguan pencernaan.

Histamin adalah bentuk yang dimodifikasi dari asam amino histidin yang meningkatkan permeabilitas pembuluh darah pada sel -sel sistem kekebalan tubuh, yang memungkinkannya mencapai lokasi infeksi dan cedera.Antagonis histamin adalah pengikatan kimia dengan reseptor H1 atau H2 untuk histamin, dan menghalangi tindakan mereka pada tubuh.Ketika mengikat reseptor H1 dari epitel pernapasan, histamin memediasi peradangan hidung dan kesulitan pernapasan yang disebabkan oleh alergi.Kelas reseptor histamin lain, H2, memulai pelepasan asam pencernaan di lambung oleh sel parietal.

Reaksi alergi adalah hipersensitivitas, memicu kaskade kekebalan yang melepaskan histamin dan memediasi vasodilatasi.Obat antagonis histamin yang disebut antihistamin berikatan dengan reseptor H1 yang terletak di epitel pernapasan.Ini mencegah reseptor menyebabkan gejala umum dari respon alergi.

Hidung berair dan robekan mata yang terkait dengan alergi adalah hasil dari vasodilatasi yang diinduksi histamin yang diblokir oleh antihistamin.Sneezing sebagian dipicu oleh reseptor H1 pada saraf hidung, dan aksi antihistamin mencegah aktivasi ini.Sementara antagonis histamin memblokir tindakan bahan kimia, mereka tidak mencegahnya diproduksi oleh tubuh.

Antihistamin generasi pertama, seperti diphenhydramine, memiliki efek samping obat penenang, sering menyebabkan kantuk.Terkadang mereka digunakan dalam alat bantu tidur yang dijual bebas dan obat penenang ringan untuk mengeksploitasi efek ini.Efek -efek itu terjadi karena obat -obatan ini tidak terlalu selektif untuk reseptor H1, dan juga terikat pada situs dengan efek penghambatan pada sistem saraf, seperti mendorong kantuk.Reseptor serotonin adalah salah satu situs aksi antihistamin.Antihistamin generasi kedua, seperti loratidin, dirancang untuk menjadi antagonis histamin H1 yang lebih spesifik, membatasi efek sampingnya dibandingkan dengan obat sebelumnya.

Asam lambung disekresikan oleh sel -sel parietal lambung sebagai respons terhadap pembawa pesan kimia termasuk histamin.Produksi asam berlebihan adalah penyebab gangguan pencernaan atau mulas.Kelas awal obat antasid berfungsi sebagai antagonis histamin, bersaing dengan histamin untuk mengikat reseptor H2 dan untuk mencegah sel parietal melepaskan asam lambung.Cimetidine adalah contoh dari blocker H2 yang digunakan untuk mengobati gangguan pencernaan, dan kadang -kadang untuk meredakan gejala ulkus peptik.Kelas obat lain yang digunakan untuk mengobati mulas, inhibitor pompa proton, telah terbukti lebih efektif daripada antagonis histamin.