Mi az a hisztamin antagonista?

A hisztamin antagonista olyan gyógyszer, amely kötődik bizonyos receptorokhoz a kémiai messenger hisztaminhoz, és megakadályozza ennek a vegyi anyagnak a hatásait a testben.Ezen gyógyszerek némelyike, más néven antihisztaminok, csökkenti a szokásos allergiás tünetek, például a orrfolyás és a duzzanatért felelős érrendszert.A sorozat korai gyógyszerei széles hatást gyakoroltak az idegrendszerre, beleértve a szedációt is, de a későbbiek pontosabbak voltak.A hisztamin antagonisták egy másik csoportja megakadályozza a gyomorsav szekrécióját, és az emésztési zavarok kezelésére használják.

A hisztamin az aminosav hisztidin módosított formája, amely növeli az erek permeabilitását az immunrendszer sejtjeiben, lehetővé téve ezek elérését a fertőzés és a sérülés helyének eléréséhez.A hisztamin antagonista a hisztamin H1 vagy H2 receptorokhoz való kémiai kötés, és blokkolja a testre gyakorolt hatásaikat.Amikor a légzőszervi hám H1 receptoraihoz kötődik, a hisztamin közvetíti az orrgyulladás és az allergia által okozott légzési nehézségeket.A hisztaminreceptorok egy másik osztálya, a H2, az emésztősav felszabadulását kezdeményezi a gyomorban a parietális sejtek által.

Az allergiás reakciók túlérzékenyek, és olyan immunkaszkádot váltanak ki, amely felszabadítja a hisztamint és közvetíti az értágítást.Az antihisztaminoknak nevezett hisztamin antagonista gyógyszerek kötődnek a légzőszervi hámban található H1 receptorokhoz.Ez megakadályozza, hogy a receptorok az allergiás válasz gyakori tüneteit okozzák.

Az allergiákhoz kapcsolódó orrcsökkentés az antihisztaminok által blokkolt hisztamin-indukált értágítás eredménye.A tüsszentést részben az orr idegeiben a H1 receptorok váltják ki, és az antihisztamin hatás megakadályozza ezek aktiválását.Míg a hisztamin antagonisták blokkolják a vegyi anyag hatásait, nem akadályozzák meg, hogy a test előállítsa.

Az első generációs antihisztaminok, mint például a difenhidramin, nyugtató mellékhatásokkal bírtak, gyakran álmosságot okozva.Időnként ezt a hatás kiaknázására használják a vény nélkül kapható alvási segédeszközökben és az enyhe nyugtatókban.Ezek a hatások azért fordultak elő, mert ezek a gyógyszerek nem voltak nagyon szelektívek a H1 receptorra, és olyan helyekre is kötöttek, amelyek gátló hatással vannak az idegrendszerre, például az álmosság indukálására.A szerotonin receptorok voltak az antihisztamin hatás egyik ilyen helye.A második generációs antihisztaminokat, mint például a loratidint, úgy tervezték, hogy specifikusabb H1 hisztamin-antagonista legyen, korlátozva mellékhatásaikat a korábbi gyógyszerekhez képest.

A gyomorsavat a gyomor parietális sejtjei választják ki a kémiai hírvivőkre, beleértve a hisztamint is.A túlzott savtermelés az emésztési zavarok vagy a gyomorégés oka.Az antacid gyógyszerek korai osztálya hisztamin antagonistaként működik, és a hisztaminnal versenyez a H2 receptorokhoz való kötődéshez és annak megakadályozására, hogy a parietális sejtek felszabadítsák a gyomorsavat.A cimetidin példája ezeknek a H2 blokkolóknak az emésztési zavarok kezelésére, és néha a peptikus fekély tüneteinek enyhítésére.A gyomorégés kezelésére használt másik gyógyszerek, a protonszivattyú-gátlók kezelésére szolgáltak, hatékonyabbnak bizonyultak, mint a hisztamin antagonista.