Mi a kábítószer -metabolizmus?

A kábítószer -anyagcsere a test átalakításának módja, így azokat a testből üríthetik.Sok gyógyszer nem aktív, amíg a testben metabolizálják azokat az enzimek, amelyek átalakítják őket.A legtöbb gyógyszer lipofil, azaz a membránokon halad át, hogy elérjék a célhelyet.Általában a vesék nem üríthetik ki őket a vizeletben, amíg olyan funkcionális csoportokat nem vezetnek be, amelyek vízben oldódnak.A gyógyszer -anyagcsere nagy része a májban zajlik, de az összes szövet képes bizonyos mértékben végrehajtani ezeket a reakciókat.Az emberek komplex rendszert fejlesztettek ki a xenobiotikus anyagcseréhez.Úgy gondolják, hogy a növények sok mérgező vegyületének való kitettség megkönnyítette az enzimrendszerek kifejlesztését az idegen anyagok méregtelenítésére.Időnként azonban az enzimek közepes méretűek, mint a szülővegyület.Ez történhet a cigarettafüst néhány vegyületével.A genetikai variáció nagymértékben befolyásolhatja egyes gyógyszerek anyagcseréjét.Például vannak a kodein rossz metabolizátorai és az emberek, akik nagyon gyorsan metabolizálják.Ez befolyásolhatja a gyógyszer adagolását.Azok az emberek, akik rosszul metabolizálják, hajlamosak a túladagolásra, még alacsony dózis szedése esetén is, míg a kiterjedt metabolizátoroknak nagyobb adagolásra lehet szükségük.Ez lehetővé teszi az orvosok számára, hogy az egyes gyógyszerek adagolását az egyénre alakítsák, az ember gyógyszeres anyagcseréje alapján.Például az ilyen típusú teszt megjósolhatja az ember képességét a kodein metabolizálására.Ennek elkerülése érdekében a tudósok felhasználták a drogtervezést

prodrugok fejlesztésére.Ezek olyan gyógyszerek, amelyek kezdetben kevésbé aktívak vagy inaktívak, de a testben egyszer aktív metabolitmá metabolizálódnak.Ezenkívül bizonyos típusú sejtekre is megcélozhatók, inaktív maradva, amíg el nem érik ezeket a sejteket.Például a rákos sejtek specifikus típusainak megcélzásával a betegek elkerülhetik a kemoterápia mellékhatásait.

A gyógyszer anyagcseréje általában két fázisból áll.Az 1. fázis magában foglalja egy funkcionális csoport bevezetését a gyógyszerhez, amely vízben oldódik.Ezt a reakciót gyakran egy citokróm P450 enzim közvetíti, amely egy oxigénatomot vezet be a gyógyszerre.Ez általában azt eredményezi, hogy egy OH csoportot adnak a molekulához.Az embereknek több mint 50 különféle citokróm P450 -es, sokféle specifitással rendelkeznek.Ezt a lépést konjugációnak nevezzük

.Gyakran magában foglalja a glükuronsav vagy a szulfát hozzáadását a molekulához.Ez növeli a víz oldhatóságát, így kiválasztható a testből.A gyógyszer jelenléte nagyobb koncentrációját indukálhatja az adott citokróm P450 -eknél, amelyek ezután metabolizálhatják a test más gyógyszereit.Ez a többi gyógyszer alacsonyabb koncentrációjához vezet.Egy másik lehetőség az, hogy a gyógyszer közvetlenül gátolhatja egy alternatív gyógyszer citokróm P450-mediált anyagcseréjét, ami a test túlzott szintjéhez vezet.

A természetes vegyületeknek ilyen hatása is lehet.Klasszikus példa a grapefruit, amely olyan vegyületet tartalmaz, amely sok gyógyszer anyagcseréjét gátolja.Sokan, akik vényköteles gyógyszereket szednek, különösen a sztatinokat, elkerülik a grapefruit vagy annak gyümölcslé fogyasztását.A gyógynövényes orvoslás Szent János söréje számos cy -t is gátolCitokróm P450S