Ano ang metabolismo ng gamot?

Ang metabolismo ng droga ay ang paraan ng pagbabago ng mga gamot, kaya maaari silang ma -excreted mula sa katawan.Maraming mga gamot ang hindi aktibo hanggang sa sila ay na -metabolize sa katawan ng mga enzyme na nagbabago sa kanila.Karamihan sa mga gamot ay lipophilic, nangangahulugang dumadaan sila sa mga lamad upang maabot ang kanilang target na site.Kadalasan, hindi sila maaaring ma -excreted sa ihi ng mga bato hanggang sa magkaroon sila ng mga functional na grupo na ipinakilala sa kanila na ginagawang natutunaw sa tubig.Karamihan sa metabolismo ng droga ay nagaganap sa atay, ngunit ang lahat ng mga tisyu ay may kakayahang isagawa ang mga reaksyon na ito sa ilang antas.

Karamihan sa mga gamot ay ginagamot ng katawan tulad ng mga dayuhang sangkap, na kilala rin bilang xenobiotics .Ang mga tao ay nagbago ng isang kumplikadong sistema para sa xenobiotic metabolismo.Naisip na ang pagkakalantad sa maraming mga nakakalason na compound sa mga halaman ay pinadali ang pag -unlad ng mga sistema ng enzyme upang ma -detox ang mga dayuhang sangkap.Gayunman, paminsan -minsan, ang mga enzyme ay gumagawa ng isang intermediate na mas nakakalason kaysa sa tambalan ng magulang.Maaaring mangyari ito sa ilan sa mga compound sa usok ng sigarilyo.

Ang metabolismo ng mga gamot ay nag -iiba batay sa maraming mga kadahilanan, kabilang ang sex, edad, at maging ang bakterya na nakatira sa bituka ng bituka.Ang pagkakaiba -iba ng genetic ay maaaring makaapekto sa metabolismo ng ilang mga gamot.Halimbawa, may mga mahihirap na metabolizer ng codeine, at ang mga taong mabilis na nag -metabolize ito.Maaari itong makaapekto sa dosis ng gamot.Ang mga taong hindi maganda ang pag -metabolize nito ay maaaring madaling kapitan ng labis na dosis kahit na kumukuha ng isang mababang dosis, habang ang malawak na metabolizer ay maaaring mangailangan ng isang mas mataas na dosis.Pinapayagan nito ang mga doktor na maiangkop ang dosis ng mga partikular na gamot sa isang indibidwal, batay sa metabolismo ng droga ng tao.Halimbawa, ang ganitong uri ng pagsubok ay maaaring mahulaan ang kakayahan ng isang tao na mag -metabolize ng codeine.Upang maiwasan ito, ginamit ng mga siyentipiko ang disenyo ng droga upang mabuo ang

prodrugs

.Ito ang mga gamot na sa una ay hindi gaanong aktibo o hindi aktibo, ngunit isang beses sa katawan ay na -metabolize sa isang aktibong metabolite.Gayundin, maaari silang ma -target sa ilang mga uri ng mga cell, na nananatiling hindi aktibo hanggang sa maabot nila ang mga cell na ito.Halimbawa, sa pamamagitan ng pag -target ng mga tiyak na uri ng mga selula ng kanser, maiiwasan ng mga pasyente ang ilan sa mga epekto ng chemotherapy. Ang metabolismo ng gamot ay karaniwang binubuo ng dalawang phase.Ang Phase 1 ay nagsasangkot ng pagpapakilala ng isang functional group papunta sa gamot na ginagawang matutunaw ang tubig.Kadalasan, ang reaksyon na ito ay pinagsama ng isang cytochrome P450 enzyme na nagpapakilala ng isang atom ng oxygen papunta sa gamot.Karaniwan itong nagreresulta sa isang pangkat na OH na idinagdag sa molekula.Ang mga tao ay may higit sa 50 iba't ibang mga cytochrome P450s, na may maraming magkakaibang mga pagtutukoy.Ang hakbang na ito ay tinatawag na

conjugation

.Kadalasan, nagsasangkot ito ng pagdaragdag ng glucuronic acid o sulpate sa molekula.Ito ay nagdaragdag ng solubility nito sa tubig, upang maaari itong ma -excreted mula sa katawan. Ang metabolismo ng isang gamot ay madalas na maging sanhi ng pakikipag -ugnay sa isa pa.Ang pagkakaroon ng isang gamot ay maaaring mag -udyok ng isang mas malaking konsentrasyon ng partikular na cytochrome P450s na maaaring mag -metabolize ng iba pang mga gamot sa katawan.Ito ay humahantong sa pagbaba ng konsentrasyon ng iba pang mga gamot.Ang isa pang posibilidad ay ang gamot ay maaaring direktang mapigilan ang cytochrome P450-mediated metabolismo ng isang kahaliling gamot, na humahantong sa labis na antas sa katawan.Ang isang klasikong halimbawa ay ang suha, na naglalaman ng isang tambalan na pumipigil sa metabolismo ng maraming gamot.Maraming mga tao na kumukuha ng mga iniresetang gamot, lalo na ang mga statins, maiwasan ang pag -ubos ng suha o juice nito sa kadahilanang ito.Ang Herbal Remedy Saint John's Wort ay pumipigil din sa isang bilang ng cyCytochrome P450s.