Mik a neuraminidáz inhibitorok?

A neuraminidáz inhibitorok antivirális gyógyszerek, amelyeket influenzafertőzések kezelésére használnak.Az influenzavírusnak két fehérje van a felületén.Az egyik a neuraminidáz, egy enzim, amely megszabadítja az újonnan kialakított részecskéket a vírus felületétől.Ez lehetővé teszi számukra, hogy más sejteket terjesszenek és megfertőzjenek, miután replikáltak.Két neuraminidáz inhibitor kereskedelemben kapható influenza kezelésére a neuraminidáz aktivitás blokkolásával.A neuraminidáz megszakítja a

szialinsav

vagy neuramidin néven ismert cukor kötését.Az influenzavíruson a neuraminidáz kinyúlik a vírusrészecske felületéről.Miután a vírus reprodukálódott, a sziálsav által a gazdasejthez kapcsolódik, amíg ez a cukor nem hasít.Ezt úgy teszi meg, hogy hozzáad egy molekulát a sziálsav kémiai kötésének megszakításához.Az ilyen típusú enzimet glikozid -hidroláz

kilenc különböző altípus létezik, de csak néhány fordul elő az influenza törzsekben, amelyek az embereket érintik.A

hemagglutininnel, a vírus felületén lévő másik fehérjével együtt segítik a vírus fertőzőképességének meghatározását.Egyes típusú neuraminidáz jobban károsítja a gazdaszervezetet, mint mások.Ezeket a vírus elnevezéséhez használják.Például a sertésinfluenza-járványért és a szezonális influenzaért felelős influenzavírust H1N1 -t jelölték meg, jelezve, hogy 1. típusú hemagglutininnel és neuraminidáz volt.Gyakorlati eredmény.Ez lehetővé tette a kutatók számára, hogy a struktúrákat modellként használják a neuraminidáz inhibitorok kialakításához.A neuraminidáz vonzóbb célpont volt egy gyógyszer számára, mint a hemagglutinin, mivel van egy zsebében a molekulában, amely az enzim aktív helyeként szolgál.-A neuraminidáz inhibitorok megkötésével a vírus már nem tudta megszabadulni a sejtből.Ez ténylegesen korlátozza a vírus replikációját.Mivel a vírus egy órán belül replikálhat, és sok új vírusrészecskéket eredményezhet, ez jelentős megállapítás volt.Jelenleg két ilyen gátló van a piacon, Oseltamivir, jobban ismert Tamiflu , és Zanamivir, más néven Relenza .Ezek a gyógyszerek a leghatékonyabbak, ha a tünetek kialakulásától számított 48 órán belül szednek.A szezonális H1N1 vírus magas szintű rezisztenciát mutat a tamiflu -val szemben, de a sertés influenza csak kis mértékű rezisztenciáját mutatja.Így a tamiflu reg -et felhalmozták;A 2009. évi sertésinfluenza -járvány.hatékony az influenza mindkét törzse ellen.Egészségügyi aggályok merülnek fel a gyógyszerrel kapcsolatban, tehát azt nem forgalmazták olyan széles körben.Fontos tartalék gyógyszernek tekinthető abban az esetben, ha a H1N1 sertésinfluenza a tamiflu -val szembeni rezisztenciát alakítja ki, mivel csak két gyógyszert írnak elő a sertésinfluenza kezelésére.Államok.Ez a Peramivir vegyület.Az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség (FDA) azonban nem hagyta jóvá.A Peramivir egy alternatív kezelés a H1N1 sertésinfluenza számára, azok számára, akik nem tudják szedni a többi gyógyszert.