Các chất ức chế neuraminidase là gì?

Thuốc ức chế neuraminidase là thuốc kháng vi -rút được sử dụng để điều trị nhiễm cúm.Virus cúm có hai protein trên bề mặt của nó.Một trong số đó là neuraminidase, một loại enzyme giải phóng các hạt mới được hình thành khỏi bề mặt virus.Điều này cho phép chúng lây lan và lây nhiễm các tế bào khác, sau khi chúng đã nhân rộng.Hai chất ức chế neuraminidase có sẵn trên thị trường để điều trị cúm bằng cách ngăn chặn hoạt động của neuraminidase. Loại enzyme này được sản xuất bởi một loạt các sinh vật.Neuraminidase phá vỡ liên kết của một loại đường được gọi là axit

sialic

, hoặc

neuramidin.Trên virus cúm, neuraminidase nhô ra từ bề mặt của hạt virus.Khi virus đã tái tạo, nó vẫn được kết nối với tế bào chủ bằng axit sialic cho đến khi đường này bị cắt.Nó thực hiện điều này bằng cách thêm một phân tử nước để phá vỡ liên kết hóa học của axit sialic.Loại enzyme này được gọi là glycoside hydrolase.Cùng với hemagglutinin, protein khác trên bề mặt virus, chúng giúp xác định khả năng lây nhiễm của virus.Một số loại neuraminidase gây hại cho vật chủ nhiều hơn các loại khác.Chúng được sử dụng trong việc đặt tên của virus.Ví dụ, virus cúm chịu trách nhiệm cho đại dịch cúm lợn và cúm theo mùa đã được chỉ địnhThành tích thực tế.Điều này cho phép các nhà nghiên cứu sử dụng các cấu trúc như một mô hình để phát triển các chất ức chế neuraminidase.Neuraminidase là mục tiêu hấp dẫn hơn đối với thuốc so với hemagglutinin, bởi vì nó có một túi trong phân tử đóng vai trò là vị trí hoạt động của enzyme..Với các chất ức chế neuraminidase bị ràng buộc, virus không còn có thể tự thoát khỏi tế bào.Điều này hạn chế hiệu quả sự sao chép của virus. Kết quả lâm sàng của các chất ức chế neuraminidase này là các triệu chứng của cúm đã bị trì hoãn trong 0,5 đến 1,5 ngày.Vì virus có thể tái tạo trong một giờ và tạo ra nhiều hạt virus mới, đây là một phát hiện quan trọng.Hiện tại có hai chất ức chế như vậy trên thị trường, Oseltamivir, được biết đến với tên Tamiflu reg ;, và Zanamivir, còn được gọi là Relenza Reg ;.Những loại thuốc này có hiệu quả nhất khi dùng trong vòng 48 giờ sau khi phát triển các triệu chứng. Cả hai chất ức chế neuraminidase này đều hoạt động chống lại cúm A và B. Có nhiều mức kháng khác nhau với hai loại thuốc trong số một số chủng cúm.Virus H1N1 theo mùa hiển thị mức độ kháng thuốc cao với Tamiflu reg ;, nhưng chỉ có một mức độ kháng thuốc nhỏ được thể hiện bằng cúm lợn H1N1.Do đó, đã có tích trữ của Tamiflu reg;Trong đại dịch cúm lợn năm 2009 cho đến nay, Relenza có hiệu quả chống lại cả hai chủng cúm.Tuy nhiên, có những lo ngại về sức khỏe về thuốc, vì vậy nó đã không được bán trên thị trường rộng rãi.Nó được coi là một loại thuốc dự phòng quan trọng trong trường hợp cúm lợn H1N1 phát triển khả năng kháng Tamiflu reg ;, vì chỉ có hai loại thuốc được kê đơn để điều trị cúm lợn.Những trạng thái.Đây là hợp chất peramivir.Tuy nhiên, nó chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) chấp thuận.Peramivir là một phương pháp điều trị thay thế cho bệnh cúm lợn H1N1, đối với những người không thể dùng các loại thuốc khác.