Apa itu inhibitor neuraminidase?

Inhibitor neuraminidase adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati infeksi influenza.Virus influenza memiliki dua protein di permukaannya.Salah satunya adalah neuraminidase, enzim yang membebaskan partikel yang baru dibentuk dari permukaan virus.Ini memungkinkan mereka untuk menyebar dan menginfeksi sel lain, setelah mereka direplikasi.Dua inhibitor neuraminidase tersedia secara komersial untuk mengobati influenza dengan memblokir aktivitas neuraminidase.

Jenis enzim ini diproduksi oleh berbagai organisme.Neuraminidase memecah ikatan gula yang dikenal sebagai asam sialat , atau neuramidin .Pada virus influenza, neuraminidase menonjol dari permukaan partikel virus.Setelah virus telah direproduksi, ia tetap terhubung ke sel inang oleh asam sialat sampai gula ini dibelah.

Neuraminidase virus mencabut gula yang telah menempelkan virus ke inang, memungkinkannya untuk bertambah dan menyebarkan infeksi.Ini melakukan ini dengan menambahkan molekul air untuk memecahkan ikatan kimia asam sialat.Jenis enzim ini dikenal sebagai

ada sembilan subtipe neuraminidase yang berbeda, tetapi hanya beberapa yang terjadi pada strain influenza yang mempengaruhi manusia.Seiring dengan

hemagglutinin

, protein lain pada permukaan virus, mereka membantu menentukan infektivitas virus.Beberapa jenis neuraminidase lebih merusak host daripada yang lain.Mereka digunakan dalam penamaan virus.Misalnya, virus influenza yang bertanggung jawab atas pandemi flu babi dan influenza musiman ditetapkan

H1N1

, menunjukkan bahwa mereka memiliki hemagglutinin dan neuraminidase tipe 1.pencapaian praktis.Ini memungkinkan para peneliti untuk menggunakan struktur sebagai model untuk mengembangkan inhibitor neuraminidase.Neuraminidase adalah target yang lebih menarik untuk obat daripada hemagglutinin, karena memiliki kantong dalam molekul yang berfungsi sebagai situs aktif untuk enzim.

senyawa dirancang untuk mengikat di saku ini dan mencegah enzim dari mengikat senyawa gula sel sel sel.Dengan inhibitor neuraminidase terikat, virus tidak bisa lagi membebaskan diri dari sel.Ini secara efektif membatasi replikasi virus.

Hasil klinis dari inhibitor neuraminidase ini adalah bahwa gejala flu ditunda selama 0,5 hingga 1,5 hari.Karena virus dapat ditiru dalam satu jam, dan menghasilkan banyak partikel virus baru, ini adalah temuan yang signifikan.Saat ini ada dua inhibitor seperti di pasaran, Oseltamivir, lebih dikenal sebagai Tamiflu , dan Zanamivir, juga dikenal sebagai Relenza .Obat -obatan ini paling efektif ketika diambil dalam waktu 48 jam dari perkembangan gejala.

Kedua inhibitor neuraminidase ini bertindak terhadap influenza A dan B. Ada berbagai tingkat resistensi dengan dua obat di antara beberapa strain flu.Virus H1N1 musiman menampilkan tingkat resistensi yang tinggi terhadap Tamiflu , tetapi hanya tingkat resistensi yang kecil yang ditunjukkan oleh flu babi H1N1.Dengan demikian, ada penimbunan Tamiflu Selama pandemi flu babi 2009. Sejauh ini, Relenza efektif melawan kedua jenis influenza.Namun, ada masalah kesehatan tentang obat tersebut, jadi belum dipasarkan secara luas.Ini dianggap sebagai obat cadangan yang penting jika flu babi H1N1 mengembangkan resistensi terhadap Tamiflu reg;, karena hanya ada dua obat yang diresepkan untuk mengobati flu babi. Obat tambahan telah dikembangkan yang telah digunakan secara darurat di UnitedNegara bagianIni adalah senyawa Peramivir.Namun, ini belum disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA).Peramivir adalah pengobatan alternatif untuk flu babi H1N1, untuk orang yang tidak dapat menggunakan obat lain.