Mik a nukleozid reverz transzkriptáz -gátlók?
A nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI) antivirális gyógyszerek csoportja.Olyan enzimet céloznak meg, amelyet az emberi immundeftaitási vírus (HIV) használ a gazdasejtek belsejében.Noha a gyógyszerek nem gyógyítják a HIV -fertőzéseket, azok egy olyan kezelési rend részeként működnek, amely elősegítheti a betegség előrehaladását.
A reverz transzkriptáz olyan enzim, amelyet több víruskórokozó használ a gazdaszervezetekben.Az NNRTI gyógyszerek gátolják az enzimet, és megakadályozzák, hogy elvégezze a munkáját.A név nem nukleozid része arra utal, hogy ez a gyógyszercsoport az enzimre hat.Annak ellenére, hogy a különféle vírusok reverz transzkriptáz enzimet használnak, az orvosok általában csak a nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokat használják a HIV -gyógyszerekhez.
A HIV vírusrészecske kicsi, és nem tartalmazza az összes genetikai anyagot vagy szerkezeti gépet, hogy megismételje magát.Ugyanakkor olyan géneket hordoz, amelyek kódolják azokat a termékeket, amelyeket felhasználhat a gazdasejt meglévő gépeinek eltérítésére.A reverz transzkriptáz egyike ezeknek a vírustermékeknek.
Az emberi sejtek dezoxiribonukleinsavat (DNS) használnak genetikai anyagként.A HIV ribonukleinsavat (RNS) használ.Ez problémát jelent a vírus számára, mivel együtt kell működnie a DNS -sel ellenőrzött sejtgépekkel, hogy új RNS -vírusokat készítsenek.A reverz transzkriptáz enzim a közreműködésként működik.Olvassa el a vírus RNS -jét, és létrehoz egy DNS -verziót a sejt számára.A sejt ezután felismeri a DNS utasításokat, és RNS vírusrészecskéket eredményez.
A kutatók ezt az enzimet a HIV replikációjának alapvető lépéseként azonosították, és ezért a potenciális gyógyszerek célpontját.Az enzim alapvetően olyan molekula, amelynek specifikus szerkezete van, és amely felismeri és kötődik más biológiai molekulákhoz.Az a hely, ahol a molekulák kötődnek, aktív helynek nevezzük.
Egyes gyógyszerek közvetlenül kötődnek egy enzim aktív helyéhez, és megakadályozzák az enzimet, hogy kölcsönhatásba lépjenek a célmolekulákkal, mivel a célok nem illeszkednek az aktív helyre.A nukleozid reverz transzkriptáz -gátlók valójában az enzim más részéhez kötődnek, de továbbra is blokkolják azokat a molekulákat, amelyekkel az enzimnek állítólag kölcsönhatásba lépni kell.Ez elméletileg lelassítja a HIV -részecske replikációs folyamatát.
A HIV -kezelés során problémák merülnek fel, ahol a vírus mutálhat.Az RNS viszonylag könnyen mutál, mivel az egyik RNS -részecskéből a másikba másoló mechanizmusok nem mindig pontosak.Amikor a HIV -vírus a replikáció során mutál, a reverz transzkriptáz enzim kissé eltérhet, és így kevésbé felismerhető a nem nukleozid reverz transzkriptáz -gátlóknál.Ez káros lehet a gyógyszerek sikerére.Az NNRTI -k gyógyszercsoportot képeznek az enzimre gyakorolt hatásaik alapján, de eltérő szerkezetűek lehetnek.Az NNRTI -k példái a Nevirapine, a Rilpivirine és az Efavirenz.