Mi az a peptidomimetikus?

A peptidomimetikus egy olyan vegyület, amelynek célja a biológiailag aktív peptid utánozása, de olyan strukturális különbségekkel rendelkezik, amelyek nagyobb előnyöket adnak a gyógyszerként való funkciójának.Például egy olyan peptidomimetikus, amelyet a hormon utánozására terveztek, nagyobb stabilitással rendelkezik, és jobban elérhető lenne a célreceptor számára a jelek továbbításához.A peptid egy nagy molekula, amelyet aminosavakból állnak, amelyek a peptidkötésekhez kapcsolódnak.A peptidomimetikumoknak természetellenes aminosavak vagy más szokatlan vegyületek lehetnek, hogy stabilizálják szerkezetüket vagy megváltoztatják biológiai aktivitásukat.

A peptidek iránti érdeklődés oka az, hogy sokan jelentős biológiai aktivitással rendelkeznek.Ez azt jelenti, hogy hormonként és jelmolekulákként működhetnek a központi idegrendszer és az immunrendszer számára.A peptidek befolyásolhatják a sejtek széles skáláját, köztük az emésztést, a szaporodást és a fájdalom érzékenységét.Számos peptid -aktivitás érdeklődik a gyógyszerek célpontjaként, de nekik nehéz lehet átlépni a membránot, hogy belépjenek egy sejtbe.Ezenkívül a sejtekké alakító peptidek gyakran instabilok.Más szavakkal: az, hogy milyen mértékben hajlik.Ha a peptideket a helyükön rögzítik, valószínűbbé válik, hogy reagálnak a kívánt céllal, és korlátozzák a nemkívánatos mellékhatásokat.Egy másik cél a stabilitásuk növelése.A természetellenes vegyületek beépítése a gerincükbe sokkal kevésbé valószínű, hogy ezeket az új vegyületeket az enzimek lebontják, amelyek lebontják a peptideket és a peptidomimetikumokat.Az egyik aminosav és a következő aminosav.Számos módon lehet megváltoztatni a peptidomimetikát.A peptidomimetikus peptidkötés teljes mértékben elmozdíthatja, helyettesítve azt béta -aminosavakkal, amelyek két extra szénatomot tartalmaznak két szomszédos aminosav amino és karboxi -terminálja között.Ez a biológiailag aktív és rezisztens konfigurációk széles skáláját eredményezheti.Ezenkívül az oldalláncokat gyakran megváltoztatják, néha ciklikus peptidek hozzáadásával.Ezek olyan peptidek, amelyekben az amino terminális és ugyanazon molekula karboxi -terminálja kapcsolódik.Mindezeket a változásokat általában a peptidomimetikus stabilitásának fokozására tervezték.A biológiai membránok közötti transzport egy újabb tényező, amelyet egy peptidomimetikus célzott szintézise javíthat.Ezeknek a döntéseknek a meghozatalához szükséges részletes ismeretre van szükség a célról.

Ez a megközelítés nagyon értékes volt az új aktív vegyületek azonosításához.Néhány sikeres gyógyszert fejlesztettek ki ennek a módszernek a felhasználásával, ideértve az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) peptidomimetikus inhibitorát, amelyet a magas vérnyomás és más állapotok kezelésére használnak.Más peptidomimetikus inhibitorok közé tartoznak azok, amelyek célja a rákos sejtek bevezetésére szolgáló sejthalál bekerülése,

apoptózis

néven ismert.Számos kutatólaboratóriumban sikerült sikerrel járni ezzel a technikával a modellrendszerekben, és ezen a területen legalább egy szabadalmat alkalmaztak.Az utóbbi megközelítés példája a kombinatorikus kémiát használja.Ez a stratégia számos olyan molekula szintetizálására, amelyek szerkezetileg rokonok.Az előállított vegyületek könyvtára ezután szűrhető az aktív vegyületekre.számos tudományos tudományág.A peptidomimetikus vegyületek könyvtáraiból származó biológiailag aktív vegyületek azonosításának sikerességi aránya sokkal magasabb, mint a peptidek könyvtárainak szűréséből.A megnövekedett stabilitás és elérhetőség gyakori előnyeivel a céljukban a peptidomimetika területe növekszik.