Ano ang isang peptidomimetic?

Ang isang peptidomimetic ay isang tambalan na idinisenyo upang gayahin ang isang biologically aktibong peptide, ngunit may mga pagkakaiba sa istruktura na nagbibigay ng higit na pakinabang para sa pag -andar nito bilang isang gamot.Halimbawa, ang isang peptidomimetic na idinisenyo upang gayahin ang isang hormone ay magkakaroon ng higit na katatagan at mas magagamit sa target na receptor nito upang magpadala ng mga signal.Ang isang peptide ay isang malaking molekula na gawa sa mga amino acid na naka -link sa mga bono ng peptide.Ang Peptidomimetics ay maaaring magkaroon ng hindi likas na amino acid o iba pang hindi pangkaraniwang mga compound upang patatagin ang kanilang istraktura o baguhin ang kanilang biological na aktibidad.

Ang dahilan para sa interes sa mga peptides ay marami ang may makabuluhang biological na aktibidad.Nangangahulugan ito na maaari silang kumilos bilang mga hormone at mga molekula ng signal para sa gitnang sistema ng nerbiyos at ang immune system.Ang mga peptides ay maaaring makaapekto sa isang malawak na hanay ng aktibidad ng cellular, kabilang sa mga ito ang panunaw, pagpaparami, at pagiging sensitibo sa sakit.Maraming mga aktibidad ng peptide ang interesado bilang mga target para sa mga gamot, ngunit maaaring mahirap para sa kanila na tumawid sa lamad upang makapasok sa isang cell.Gayundin, ang mga peptides na ginagawa ito sa isang cell ay madalas na hindi matatag.Sa madaling salita, ang antas kung saan maaari itong yumuko.Ang pagkakaroon ng mga peptides na naayos sa lugar ay ginagawang mas malamang na sila ay magiging reaksyon sa kanilang nais na target at nililimitahan ang hindi kanais -nais na mga epekto.Ang isa pang layunin ay upang madagdagan ang kanilang katatagan.Ang pagsasama ng mga hindi likas na compound sa kanilang gulugod ay ginagawang mas malamang na ang mga nobelang compound na ito ay mababawas ng mga enzyme na bumabagsak sa mga peptides at peptidomimetics.Isang amino acid at ang amino terminus ng susunod.Maraming mga paraan kung saan maaaring mabago ang peptidomimetics.Ang isang peptidomimetic ay maaaring magkaroon ng peptide bond na inilipat nang buo, na pinapalitan ito ng mga beta amino acid, na naglalaman ng dalawang dagdag na carbon atoms sa pagitan ng amino at carboxy terminus ng dalawang katabing amino acid.Maaari itong magbigay ng pagtaas sa isang malawak na hanay ng mga pagsasaayos na biologically-aktibo at lumalaban sa pagkasira.

Ang mga organikong chemists ay nakilala ang maraming iba pang mga paraan ng pagpapalit ng peptide bond.Bilang karagdagan, ang mga kadena sa gilid ay madalas na binago, kung minsan sa pamamagitan ng pagdaragdag ng mga cyclic peptides.Ang mga ito ay mga peptides kung saan ang amino terminus at ang carboxy terminus ng parehong molekula ay naka -link.Ang lahat ng mga pagbabagong ito ay karaniwang idinisenyo upang mapahusay ang katatagan ng peptidomimetic.Ang transportasyon sa buong biological membranes ay isa pang kadahilanan na maaaring mapabuti ng naka -target na synthesis ng isang peptidomimetic.Ang isang detalyadong kaalaman sa target ay kinakailangan upang gawin ang mga pagpapasyang ito.

Ang pamamaraang ito ay naging lubos na mahalaga para sa pagkilala sa mga bagong aktibong compound.Ang ilang mga matagumpay na gamot ay binuo gamit ang pamamaraang ito, kabilang ang isang peptidomimetic inhibitor ng angiotensin-converting enzyme (ACE), na ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo at iba pang mga kondisyon.Ang iba pang mga peptidomimetic inhibitors ay kasama ang mga idinisenyo upang mag -trigger ng mga selula ng kanser na pumasok sa na -program na kamatayan ng cell, na kilala bilang

apoptosis

.Maraming mga lab ng pananaliksik ay nagkaroon ng tagumpay sa pamamaraang ito sa mga sistema ng modelo, at hindi bababa sa isang patent ay inilapat para sa larangang ito.Ang isang halimbawa ng huli na diskarte ay gumagamit ng kiminasyon ng kombinatorial.Ito ang diskarte ng synthesizing isang malaking bilang ng mga molekula na may kaugnayan sa istruktura.Ang library ng mga compound na ginawa ay maaaring mai -screen para sa mga aktibong compound.

Ang patlang ng peptidomimetic na disenyo ng crosses isang bilang ng mga pang -agham na disiplina.Ang rate ng tagumpay para sa pagkilala sa mga biologically-active compound mula sa mga aklatan ng peptidomimetic compound ay mas mataas kaysa sa mula sa mga aklatan ng screening ng mga peptides.Sa madalas na bentahe ng pagtaas ng katatagan at pagkakaroon sa kanilang target, lumalaki ang larangan ng peptidomimetics.