Apa itu inhibitor integrase?

Integrase inhibitor adalah kelas baru obat anti-HIV yang menargetkan enzim integrase.Pada awal 2010, salah satu anggota kelas ini telah disetujui untuk penggunaan komersial di Amerika Serikat.Raltegravir, juga dikenal sebagai Isentress , telah meningkatkan pengobatan infeksi HIV, karena menargetkan langkah penyakit yang sebelumnya dianggap kebal.Keuntungan lain adalah dapat digunakan dengan orang yang telah mengembangkan resistensi terhadap jenis obat anti-HIV lainnya.Obat ini telah disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada Oktober 2007.

Human immunodeficiency virus (HIV), agen kasual yang diperoleh sindrom defisiensi imun (AIDS), adalah retrovirus.Bahan genetiknya adalah dalam bentuk RNA, bukan DNA.Ini menggunakan enzim, molekul yang mengkatalisasi reaksi, yang disebut reverse transcriptase untuk menyalin RNA ke dalam DNA virus.Ini memasukkan DNA -nya ke dalam DNA host, di mana ia diperbanyak seolah -olah itu milik sel manusia.Ini menginfeksi sel -sel yang berfungsi untuk memperingatkan sistem kekebalan invader asing, sehingga tubuh tidak memasang respons yang efektif terhadap virus.

tanpa pengobatan, virus berkembang biak tanpa adanya sistem kekebalan fungsional.Dulu HIV hampir selalu berkembang menjadi AIDS, umumnya menyebabkan kematian.Obat -obatan yang digunakan untuk mengobati infeksi retrovirus dikenal sebagai obat antiretroviral , dan perkembangannya telah menjadi revolusi dalam pengobatan HIV.Tingkat kematian individu yang terinfeksi virus ini telah sangat berkurang karena obat -obatan ini telah digunakan.Salah satu masalah dengan pengobatan ini, bagaimanapun, adalah pengembangan resistensi virus terhadap beberapa obat antiretroviral.inang sel manusia.Enzim sebelumnya yang ditargetkan untuk pengobatan adalah reverse transcriptase dan protease, yang memotong protein.Resistensi telah berkembang untuk kedua mekanisme ini.Dengan demikian, pengembangan inhibitor integrase telah sangat penting untuk pengobatan HIV, karena menargetkan langkah yang sama sekali berbeda.

Ini adalah langkah penyisipan ke dalam DNA host yang ditargetkan oleh inhibitor integrase.Ada tiga fase aktivitas integrase.Pertama, integrase mengikat DNA sel.Selanjutnya, ia menyiapkan DNA virus untuk integrasi dengan mengurangi mengubah DNA -nya untuk mempersiapkannya untuk dimasukkan.Kemudian DNA yang diproses dimasukkan ke dalam sel inang, yang sekarang diubah untuk membuat partikel virus.

Penelitian asli tentang pengembangan inhibitor integrase tidak berhasil, tetapi terutama menargetkan dua langkah pertama.Raltegravir menargetkan langkah ketiga.Dengan integrasi ke dalam sel inang yang diblokir, virus tidak dapat menyebar.Ini memberi pasien sistem kekebalan kesempatan untuk pulih.

Pengobatan standar saat menggunakan obat antiretroviral untuk mengobati infeksi HIV adalah dengan menggunakan banyak obat.Setidaknya tiga obat umumnya digunakan secara bersamaan.Administrasi Makanan dan Obat Amerika Serikat (FDA) telah menyetujui raltegravir untuk digunakan oleh orang-orang yang sudah minum obat anti-HIV lainnya.Telah terbukti bekerja dengan baik dengan obat lain, dan untuk orang yang telah mengembangkan resistensi terhadap perawatan lain.Raltegravir tidak disetujui untuk orang -orang yang baru terinfeksi HIV.

Inhibitor integrase ini diambil sebagai pil, umumnya dua kali sehari.Efek samping yang umum adalah mual, diare, demam, dan sakit kepala.Ada obat lain dalam uji klinis canggih di Amerika Serikat yang dikenal sebagai Elvitegravir.Ada kemungkinan bahwa akan segera ada inhibitor integrase lain yang tersedia untuk pengobatan HIV.