Chất ức chế tích phân là gì?

Một chất ức chế tích phân là một nhóm thuốc chống HIV mới nhắm vào tích phân enzyme.Kể từ đầu năm 2010, một thành viên của lớp này đã được phê duyệt sử dụng thương mại tại Hoa Kỳ.Raltegravir, còn được gọi là isentress reg ;, đã tiến triển điều trị nhiễm HIV, vì nó nhắm vào một bước của căn bệnh được coi là không thể xâm nhập.Một lợi thế khác là nó có thể được sử dụng với những người đã phát triển khả năng kháng các loại thuốc chống HIV khác.Thuốc này đã được phê duyệt để sử dụng ở Hoa Kỳ vào tháng 10 năm 2007. Virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), tác nhân bình thường của hội chứng thiếu miễn dịch mắc phải (AIDS), là một retrovirus.Vật liệu di truyền của nó ở dạng RNA, không phải DNA.Nó sử dụng một enzyme, một phân tử xúc tác các phản ứng, được gọi là

sao chép ngược

để sao chép RNA vào DNA virus.Nó chèn DNA của nó vào DNA DNA của vật chủ, nơi nó được nhân giống như thể nó thuộc về các tế bào của con người.Nó lây nhiễm các tế bào có chức năng cảnh báo hệ thống miễn dịch của những kẻ xâm lược nước ngoài, do đó, cơ thể không đưa ra phản ứng hiệu quả với virus.

mà không điều trị, virus tăng sinh trong trường hợp không có hệ thống miễn dịch chức năng.Nó đã từng là HIV hầu như luôn tiến triển thành AIDS, thường dẫn đến tử vong.Các loại thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm trùng retrovirus được gọi là thuốc kháng vi -rút

, và sự phát triển của chúng là một cuộc cách mạng trong điều trị HIV.Tỷ lệ tử vong của những người bị nhiễm virus này đã giảm đáng kể vì các loại thuốc này đã được sử dụng.Tuy nhiên, một vấn đề với phương pháp điều trị này là sự phát triển kháng virus đối với nhiều loại thuốc kháng retrovirus. Các loại thuốc này ảnh hưởng đến các bước khác nhau trong vòng đời của virus, đặc biệtMáy chủ tế bào người.Các enzyme trước đây được nhắm mục tiêu điều trị là phiên mã ngược và một protease, tách protein.Kháng chiến đã phát triển cho cả hai cơ chế này.Do đó, sự phát triển của một chất ức chế tích phân có tầm quan trọng lớn đối với điều trị HIV, vì nó nhắm mục tiêu một bước hoàn toàn khác. Đây là bước đưa vào DNA DNA của vật chủ được nhắm mục tiêu bởi một chất ức chế tích hợp.Có ba giai đoạn hoạt động tích hợp.Đầu tiên, integrase liên kết DNA tế bào DNA.Tiếp theo, nó chuẩn bị DNA virus để tích hợp bằng cách thay đổi DNA của nó để chuẩn bị cho việc chèn.Sau đó, DNA được xử lý được đưa vào tế bào chủ, hiện được thay đổi để tạo ra các hạt virus.Raltegravir nhắm mục tiêu bước thứ ba.Với sự tích hợp vào tế bào chủ bị chặn, virus không thể lây lan.Điều này mang đến cho bệnh nhân hệ thống miễn dịch cơ hội phục hồi. Điều trị tiêu chuẩn khi sử dụng thuốc kháng vi -rút để điều trị nhiễm HIV là sử dụng nhiều loại thuốc.Ít nhất ba loại thuốc thường được sử dụng đồng thời.Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Raltegravir để sử dụng bởi những người đã dùng các loại thuốc chống HIV khác.Nó đã được chứng minh là hoạt động tốt với các loại thuốc khác, và đối với những người đã phát triển khả năng kháng các phương pháp điều trị khác.Raltegravir không được chấp thuận cho những người mới bị nhiễm HIV. chất ức chế tích phân này được dùng làm thuốc, thường hai lần mỗi ngày.Các tác dụng phụ phổ biến là buồn nôn, tiêu chảy, sốt và đau đầu.Có một loại thuốc khác trong các thử nghiệm lâm sàng tiên tiến ở Hoa Kỳ được gọi là Elvitegravir.Có thể sẽ sớm có một chất ức chế tích phân khác có sẵn để điều trị HIV.