Ano ang mga pharmacokinetics?

Kapag ang mga gamot ay ginagamit upang gamutin o maiwasan ang sakit, dapat ibigay ang mga dosis na makamit ang mga kinakailangang konsentrasyon para sa nais na mga epekto, ngunit mananatili sa mga antas sa dugo na hindi nagiging sanhi ng labis na pagkakalason.Ang mga proseso na matukoy ito ay kolektibong tinatawag na mga pharmacokinetics.Ito ay nagsasangkot sa pag -aaral ng pagsipsip ng gamot sa katawan, pamamahagi sa buong katawan, at metabolismo at pag -aalis upang maalis ang gamot mula sa katawan.Maraming mga kadahilanan ang nag -aambag sa pagkakaiba -iba sa mga parmasyutiko ng isang naibigay na gamot, kabilang ang edad, kasarian, timbang ng katawan, at mga kondisyong medikal.Minsan, ang mga pharmacokinetics ay tinutukoy bilang mga klinikal na parmasyutiko.Kadalasan, ito ay tumutukoy sa mga oral na gamot na nasisipsip mula sa gastrointestinal (GI) tract.Ang porsyento ng isang dosis na umabot sa dugo pagkatapos ng pagsipsip ay tinatawag na bioavailability.

Ang pinaka-karaniwang dahilan para sa isang mababang oral bioavailability ay first-pass metabolism.Ang lahat ng mga gamot na hinihigop mula sa GI tract ay dumaan muna sa atay.Dito, ang mga gamot ay maaaring makabuluhang masira, o na -metabolize, bago maabot ang dugo.Ang iba pang mga kadahilanan para sa nabawasan na oral bioavailability ay kasama ang pagkasira ng gamot sa pamamagitan ng gastric acid at pagsugpo ng pagsipsip ng pagkain.Ang ilang mga gamot ay may puspos na pagsipsip, nangangahulugang isang tiyak na halaga lamang ang maaaring makuha sa isang pagkakataon.Ang dami ng pamamahagi (VD) ay isang indikasyon ng lawak kung saan ang isang gamot ay ipinamamahagi sa labas ng dugo.Ito ay isang relasyon sa matematika sa pagitan ng dami ng gamot sa katawan at ang konsentrasyon sa dugo.Ito ay isang virtual, sa halip na isang physiologic, dami at nagpapahayag ng dami na kakailanganin na maglaman ng lahat ng gamot sa katawan sa anumang oras sa oras.

praktikal na pagsasalita, ang VD ay ginagamit upang makalkula ang isang dosis ng paglo -load para sa isang gamot.Ito ang halaga ng gamot na mabilis na maabot ang mabisang konsentrasyon sa dugo.Ito ay ang dosis na pumupuno ng tangke nang lubusan, kung gagawin mo.Ang isang dosis ng paglo -load ay magiging mas malaki para sa mga gamot na may isang malaking VD kumpara sa isa na may isang maliit na VD.

Ang kalahating buhay ng isang gamot ay ang oras na kinakailangan para sa konsentrasyon sa dugo na bumaba ng isang kalahati.Karaniwan itong ipinahayag sa oras, ngunit para sa ilang mga gamot, maaaring isang bagay ng ilang minuto o hangga't ilang araw.Ang kalahating buhay ay isinasaalang-alang kapag tinutukoy kung gaano kadalas ang dosis ng gamot.Ang isang mas mahabang kalahating buhay ay nangangahulugang ang gamot ay maaaring mabigyan ng mas madalas.

Maraming mga organo sa katawan ay may kakayahang masira ang mga gamot.Ito ay tinatawag na metabolismo ng droga.Ang mga organo na may mga kakayahan sa metabolic ay kasama ang atay, bato, gi tract, at baga.Kahit na ang dugo ay naglalaman ng mga enzyme na maaaring mag -metabolize ng mga gamot.

Ang mga enzyme sa atay na nag -metabolize ng mga gamot ay umunlad nang matagal bago ang mga tao ay sinasadya na kumuha ng mga gamot.Ang mga enzymes na ito ay hindi aktibo ang mga lason na hindi sinasadyang naiinis, sa gayon ay maiiwasan ang pinsala sa katawan.Dahil maraming mga gamot ang mga derivatives ng natural na nagaganap na mga sangkap, sila ay madaling kapitan ng pagkasira ng mga enzyme ng atay.Ang sakit sa atay, tulad ng cirrhosis o hepatitis, ay maaaring mabawasan ang kakayahan ng katawan na mag -metabolize ng mga gamot.

Dalawang magkahiwalay na proseso ang nagpapakilala sa metabolismo ng atay: Mga reaksyon ng Phase I at mga reaksyon ng Phase II.Ang mga reaksyon ng Phase I ay karaniwang hindi aktibo o nag -detox ng mga gamot.Matapos ang hindi aktibo, ang mga reaksyon ng Phase II ay nagdaragdag ng mga molekula na ginagawang mas natutunaw ang gamot.Pinahuhusay nito ang pag -aalis ng gamot ng mga bato.

Ang pinaka -laganap na phase I enzymes sa atay ay tinatawag na cytochrome P450 enzymes.Ang ilang mga gamot ay maaaring dagdagan ang paggawa ng mga enzymes na ito ng atay, na humahantong sa isang nabawasan na konsentrasyon ng metabolized na gamot sa dugo.Ito ay tinatawag na enzyme induction.Ang iba pang mga gamot ay maaaring pigilan ang cYtochrome P450 enzymes.Ang mga gamot na ito ay tinatawag na mga inhibitor ng enzyme, at maaari silang maging sanhi ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng metabolized na gamot.

Ang pangwakas na hakbang sa pharmacokinetics ay ang pag -aalis ng gamot mula sa katawan, na tinatawag ding excretion o clearance.Para sa karamihan ng mga gamot, ang clearance ay isang palaging kadahilanan, anuman ang kung gaano karaming gamot ang nananatili sa katawan.Ito ay tinatawag na linear pharmacokinetics.Para sa ilang mga gamot, gayunpaman, ang clearance ay puspos, kadalasan dahil ang metabolizing enzymes ay maaari lamang masira ang isang nakapirming halaga ng gamot sa isang pagkakataon.Ang mga gamot na may saturable metabolismo at/o clearance ay nagpapakita ng mga di-linear na pharmacokinetics.

Ang clearance ng mga gamot ay nakamit lalo na ng mga bato.Ang mga hindi aktibo na gamot ay excreted sa ihi at kinuha sa katawan.Ang pagbawas sa pag -andar ng bato, alinman bilang isang resulta ng edad o mga sakit tulad ng diyabetis o mataas na presyon ng dugo, ay maaaring mabawasan ang kakayahan ng katawan upang maalis ang mga gamot.Ang atay din ay nagpapalabas ng mga gamot, karaniwang sa apdo na may pag -aalis sa pamamagitan ng mga feces.