Dược động học là gì?

Khi thuốc được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh, liều phải đạt được nồng độ cần thiết cho các tác dụng mong muốn, nhưng vẫn ở mức trong máu không gây độc tính quá mức.Các quá trình xác định điều này được gọi chung là dược động học.Điều này liên quan đến việc nghiên cứu về sự hấp thụ thuốc vào cơ thể, phân bố khắp cơ thể, và chuyển hóa và bài tiết để loại bỏ thuốc khỏi cơ thể.Nhiều yếu tố góp phần vào sự thay đổi trong dược động học của một loại thuốc nhất định, bao gồm tuổi tác, giới tính, trọng lượng cơ thể và các điều kiện y tế.Đôi khi, dược động học được gọi là dược động học lâm sàng. Khi một loại thuốc được cho bằng bất kỳ phương tiện nào khác ngoài đường tiêm tĩnh mạch, nó phải được hấp thụ qua các màng sinh học để chạm vào máu.Thông thường, điều này đề cập đến thuốc uống hấp thụ từ đường tiêu hóa (GI).Tỷ lệ phần trăm của một liều đạt đến máu sau khi hấp thụ được gọi là sinh khả dụng.Lý do phổ biến nhất cho khả dụng sinh học bằng miệng thấp là chuyển hóa đầu tiên.Tất cả các loại thuốc hấp thụ từ đường GI đi qua gan trước.Ở đây, thuốc có thể bị phá vỡ đáng kể, hoặc chuyển hóa, trước khi chạm vào máu.Các lý do khác để giảm sinh khả dụng đường uống bao gồm phá hủy thuốc bằng axit dạ dày và ức chế sự hấp thụ của thực phẩm.Một số loại thuốc có khả năng hấp thụ bão hòa, có nghĩa là chỉ có một lượng nhất định có thể được hấp thụ cùng một lúc.

Một khi thuốc ở trong máu, nó có thể vẫn ở đó hoặc đi vào các mô khác nhau trên khắp cơ thể.Khối lượng phân phối (VD) là một dấu hiệu cho thấy mức độ mà một loại thuốc được phân phối bên ngoài máu.Đó là một mối quan hệ toán học giữa lượng thuốc trong cơ thể và nồng độ trong máu.Đây là một ảo, thay vì sinh lý, thể tích và thể hiện khối lượng cần thiết để chứa tất cả các loại thuốc trong cơ thể tại bất kỳ thời điểm nào.Nói thực tế, VD được sử dụng để tính toán liều tải cho thuốc.Đây là lượng thuốc sẽ nhanh chóng đạt được nồng độ hiệu quả trong máu.Đó là liều lượng hoàn toàn của bể, nếu bạn muốn.Một liều tải sẽ lớn hơn đối với các loại thuốc có VD lớn so với một loại có VD nhỏ.Thời gian bán hủy của một loại thuốc là thời gian để nồng độ trong máu giảm một nửa.Nó thường được thể hiện bằng giờ, nhưng đối với một số loại thuốc, nó có thể là vấn đề vài phút hoặc miễn là vài ngày.Thời gian bán hủy được xem xét khi xác định tần suất dùng thuốc.Thời gian bán hủy dài hơn có nghĩa là thuốc có thể được cho ít thường xuyên hơn.Một số cơ quan trong cơ thể có khả năng phá vỡ thuốc.Điều này được gọi là chuyển hóa thuốc.Các cơ quan có khả năng trao đổi chất bao gồm gan, thận, đường GI và phổi.Ngay cả máu cũng chứa các enzyme có thể chuyển hóa thuốc.Các enzyme trong gan chuyển hóa thuốc phát triển rất lâu trước khi con người cố tình dùng thuốc.Những enzyme này làm bất hoạt độc tố vô tình ăn vào, do đó ngăn ngừa thiệt hại cho cơ thể.Vì nhiều loại thuốc là dẫn xuất của các chất xuất hiện tự nhiên, chúng cũng dễ bị phân hủy bởi các enzyme gan.Bệnh gan, chẳng hạn như xơ gan hoặc viêm gan, có thể làm giảm khả năng chuyển hóa thuốc của cơ thể.Hai quá trình riêng biệt đặc trưng cho sự trao đổi chất của gan: phản ứng pha I và phản ứng pha II.Phản ứng giai đoạn I thường làm bất hoạt hoặc giải độc thuốc.Sau khi bất hoạt, các phản ứng pha II thêm các phân tử làm cho thuốc tan trong nước hơn.Điều này tăng cường loại bỏ thuốc bởi thận.Các enzyme pha I phổ biến nhất trong gan được gọi là enzyme cytochrom P450.Một số loại thuốc có thể làm tăng sản xuất các enzyme này bằng gan, dẫn đến giảm nồng độ thuốc chuyển hóa trong máu.Điều này được gọi là cảm ứng enzyme.Các loại thuốc khác có thể ức chế Cenzyme ytochrom p450.Những loại thuốc này được gọi là thuốc ức chế enzyme và chúng có thể gây ra sự gia tăng nồng độ của thuốc chuyển hóa.Bước cuối cùng trong dược động học là loại bỏ thuốc khỏi cơ thể, còn được gọi là bài tiết hoặc giải phóng mặt bằng.Đối với hầu hết các loại thuốc, giải phóng mặt bằng là một yếu tố không đổi, bất kể còn lại bao nhiêu thuốc trong cơ thể.Điều này được gọi là dược động học tuyến tính.Tuy nhiên, đối với một số loại thuốc, độ thanh thải là bão hòa, thường là do các enzyme chuyển hóa chỉ có thể phá vỡ một lượng thuốc cố định cùng một lúc.Thuốc có quá trình trao đổi chất bão hòa và/hoặc giải phóng mặt bằng biểu hiện dược động học phi tuyến tính.Giải phóng thuốc được thực hiện chủ yếu bởi thận.Thuốc bất hoạt được bài tiết vào nước tiểu và được đưa ra khỏi cơ thể.Việc giảm chức năng thận, do tuổi tác hoặc các bệnh như bệnh tiểu đường hoặc huyết áp cao, có thể làm giảm khả năng loại bỏ thuốc của cơ thể.Gan cũng bài tiết thuốc, thường vào mật với việc loại bỏ qua phân.